創(chuàng)新藥物研究中心林建國團隊在《Theranostics》雜志發(fā)表可激活型Caspase靶向分子探針研究成果

    近日，我所創(chuàng)新藥物研究中心林建國團隊在生物醫(yī)學(xué)1區(qū)雜志《Theranostics》（影響因子8.063）上發(fā)表論文，報道了一種具有Caspase響應(yīng)型的智能正電子發(fā)射斷層掃描(PET)顯像探針，可用于腫瘤的早期凋亡顯像，將為臨床腫瘤治療的早期療效評價提供新技術(shù)。

    在此項研究中，研究團隊設(shè)計合成一種可激活型Caspase靶向分子探針，通過一步18F離子交換標記法，可獲得放射化學(xué)產(chǎn)率為53±6%、放射化學(xué)純度大于99%的標記產(chǎn)物，整個標記過程僅需半小時。標記簡便、快捷，產(chǎn)率高，穩(wěn)定性好。該分子探針可被Caspase-3/7特異性剪切、分子間成環(huán)，通過自組裝大大增加了在靶點部位的滯留。Micro-PET顯像結(jié)果表明，該探針在正常腫瘤及化療誘導(dǎo)凋亡模型小鼠中的攝取有明顯差異。注射探針15分鐘后即可在凋亡腫瘤中觀察到清晰的圖像，靶/本比高，因而可早期、靈敏的對腫瘤療效進行有效評價，將是一種十分具有臨床應(yīng)用前景的凋亡分子探針。

（創(chuàng)新藥物研究中心）